Сучасні методи лікування гіперкортицизму мають свої недоліки. Релакорилант — новий високоселективний нестероїдний модулятор глюкокортикоїдних рецепторів — дає надію позбавитися багатьох із них.
Як показали дані тривалого дослідження 3 фази, релакорилант поліпшує у пацієнтів з ендогенним гіперкортицизмом ключові кардіометаболічні параметри — артеріальний тиск, рівень глісованого гемоглобіну (HbA1c) і масу тіла.
Тривале розширене дослідження, представлене на Всесвітньому конгресі з резистентності до інсуліну, діабету та серцево-судинних захворювань, включало 116 пацієнтів (середній вік 56,4 років; 77,6% жінок) з синдромом Кушинга, які приймали релакорилант і раніше завершили дослідження 3 фази GRACE або GRADIENT або випробування Мічиганського університету 2 фази.
Під час продовженої фази дослідження за пацієнтами спостерігали в середньому 1 рік; максимум склав 6 років.
Порівняно з вихідним рівнем через 24 місяці систолічний артеріальний тиск пацієнтів, які приймали експериментальний препарат знизився на 10 мм рт.ст., діастолічний — на 7,3 мм рт.ст; вага зменшилася в середньому більш ніж на 5 кг, а HbA1c — більш ніж на 0,5 відсоткових пункти.
Профіль безпеки релакориланту відповідав даним попередніх досліджень. Найпоширенішим побічним ефектом був біль у кінцівці (23,3%).
«Профіль безпеки препарату дуже хороший, і були відсутні деякі з побічних ефектів, які ми бачимо при лікуванні іншими засобами від гіперкортицизму, такі як недостатність надниркових залоз і подовження інтервалу QT. На відміну від наразі доступного модулятора глюкокортикоїдних рецепторів міфепристону, релакорилант не зв’язується з рецептором прогестерону, тому під час дослідження у жінок не спостерігалося маткової кровотечі та гіпертрофії ендометрію. Крім того, у пацієнтів значно не підвищувався рівень адренокортикотропного гормону і кортизолу, й дуже рідко спостерігалася гіпокаліємія», — перелічили переваги нового засобу дослідники в коментарі ресурсу Healio.
Вони також зазначили, що бажання пацієнтів брати участь у дослідженні протягом 6 років є «доказом того, що вони відчувають, що препарат їм допомагає».
Релакорилант розробляє компанія Corcept Therapeutics. Його ще не схвалено для комерційного використання в Сполучених Штатах.