Американська компанія готується перевести свій експериментальний засіб Ketamir-2, який є похідним кетаміну, у дослідження фази IIa.
Ключова відмінність Ketamir-2 від звичайного кетаміну полягає у взаємодії з NMDA-рецептором. Стандартний кетамін діє як відкритий блокатор каналу: він буквально заходить всередину іонного каналу рецептора і затикає його, як корок у пляшці – це призводить до різкого переривання передачі сигналів, внаслідок чого і забезпечується потужний знеболювальний та антидепресивний ефект. Але водночас це провокує дисоціацію, оскільки мозок втрачає частину звичних сенсорних зав’язків.
Ketamir-2 працює більш вибірково: замість того, щоб грубо блокувати весь канал, він тонко регулює активність рецептора, не вимикаючи його повністю. Ketamir-2 фокусується на специфічних субодиницях NMDA-рецепторів, які відповідають за передачу больових сигналів у спинному мозку та ділянках мозку, що обробляють емоційне забарвлення болю. Це дозволяє пригнічувати хронічний біль, не втручаючись у роботу ділянок, відповідальних за свідомість та когнітивні функції, що і пояснює відсутність «тріпів», характерних для кетаміну.
Загалом, Ketamir-2 демонструє високу селективність до NMDA і, на відміну від попередника, не впливає на опіоїдні рецептори – а це значно знижує ризик розвитку залежності. Оскільки Ketamir-2 показав передбачувану поведінку в організмі, він не підлягає суворому контролю з боку Управління боротьби з наркотиками США.
Ще одна важлива деталь — Ketamir-2 був розроблений як «чиста» молекула з передбачуваною фармакокінетикою, яка не деградує на токсичні сполуки, що ушкоджують видільну систему. Це робить його придатним для тривалого застосування, що критично важливо для пацієнтів із нейропатією після хіміотерапії.
Безпека кандидата була підтверджена в подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, я якому взяли участь 56 здорових дорослих добровольців: Ketamir-2 довів відсутність потенціалу серйозних побічних ефектів або токсичності та не викликав в учасників дисоціативних явищ або галюцинацій.
Наразі MIRA Pharmaceuticals планує подати протокол дослідження фази IIa до FDA, де її кандідат оцінюватиметься в групі пацієнтів із середньотяжкою та тяжкою периферичною нейропатією, спричиненою хіміотерапією.
